GLOCOR 2.5

THÀNH PHẦN
Mỗi viên bao phim chứa :  Hoạt chất: Bisoprolol fumarat 2,5 mg

CHỈ ĐỊNH
GLOCOR 2.5 được dùng một mình hay phối hợp với các thuốc khác trong điều trị cao huyết áp và cơn đau thắt ngực.
GLOCOR 2.5 còn được dùng phối hợp với liệu pháp cơ bản trong điều trị suy tim mạn tính ổn định.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG
Nên uống thuốc vào buổi sáng và có thể uống cùng hay không cùng với bữa ăn.
Người lớn:
§ Cao huyết áp hoặc đau thắt ngực: uống liều thông thường 5-10 mg, 1 lần/ngày. Liều tối đa 20 mg/ngày. Điều trị cao huyết áp hoặc đau thắt ngực với bisoprolol thường lâu dài.
§ Suy tim mạn tính ổn định: uống liều khởi đầu 1,25 mg, 1 lần/ngày. Nếu dung nạp, nên tăng liều gấp đôi sau một tuần điều trị, sau đó tăng dần liều sau mỗi 1-4 tuần đến liều dung nạp tối đa. Không dùng quá 10 mg, 1 lần/ngày.
§ Ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 20 ml/phút) hoặc suy gan nặng: liều tối đa 10 mg/ngày trong điều trị cao huyết áp và đau thắt ngực.
Người già: Không cần điều chỉnh liều.
Trẻ em: Chưa xác định được hiệu quả và tính an toàn của bisoprolol ở trẻ em.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Quá mẫn với bisoprolol fumarat hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Suy tim mất bù, sốc tim, block nhĩ – thất độ II hoặc III, rối loạn nút xoang, block xoang nhĩ, nhịp tim chậm rõ rệt, hạ huyết áp quá mức, hen phế quản nặng hay bệnh phổi tắt nghẽn mạn tính nặng, bệnh tắc nghẽn động mạch ngoại biên và hội chứng Raynaud, toan chuyển hóa, u tế bào ưa crôm, dùng chung với thuốc ức chế monoamin oxydase.

LƯU Ý VÀ THẬN TRỌNG
Ngưng thuốc đột ngột đôi khi gây ra đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tâm thất, và chết. Do đó, không nên ngưng sử dụng thuốc đột ngột, đặc biệt ở những người bệnh tim thiếu máu cục bộ.
Bisoprolol có thể che giấu các triệu chứng của bệnh cường giáp và tình trạng hạ đường huyết. Thuốc có thể làm lộ rõ tình trạng nhược cơ và làm bệnh vảy nến nặng hơn. Đau ngực đã được báo cáo ở một số bệnh nhân đau thắt ngực kiểu Prinzmetal. Do vậy, nên thận trọng khi dùng thuốc trong những trường hợp này.
Thận trọng khi dùng bisoprolol trên những bệnh nhân bị block nhĩ – thất độ I, suy tim sung huyết hay hẹp động mạch chủ.
Ở những bệnh nhân bị u tế bào ưa crôm, chỉ dùng bisoprolol sau khi dùng thuốc chẹn alpha.
Sử dụng trên bệnh nhân suy gan hoặc suy thận: nên giảm liều khi dùng thuốc trên những bệnh nhân này.
Sử dụng trên phụ nữ có thai: dùng bisoprolol cho phụ nữ có thai trong thời gian ngắn trước khi sinh đôi khi gây ra nhịp tim chậm và các phản ứng không mong muốn khác như hạ đường huyết và hạ huyết áp ở trẻ sơ sinh. Do vậy, thuốc thường không được khuyên dùng cho người đang mang thai.
Sử dụng trên phụ nữ cho con bú: hầu hết các thuốc chẹn bêta bài tiết trong sữa mẹ. Vì thế, nên ngừng cho con bú nếu người mẹ đang điều trị với bisoprolol.
Anh hưởng của thuốc đến khả năng điều khiển tàu xe và vận hành máy móc: Vì thuốc có thể gây chóng mặt, do đó nên thận trọng khi đang lái xe và vận hành máy móc.

TƯƠNG TÁC THUỐC
– Thuốc ức chế men chuyển và clonidin làm tăng tác dụng chống tăng huyết áp của bisoprolol.
– Dùng đồng thời bisoprolol với thuốc chẹn calci thuộc nhóm dihydropyridin (như nifedipin) có thể làm tăng nguy cơ tụt huyết áp. Ở những người suy yếu chức năng tim tiềm ẩn, sự phối hợp này có thể dẫn đến suy tim.
– Dùng chung bisoprolol với thuốc chống loạn nhịp và một số thuốc chẹn calci có thể góp phần làm nhịp tim chậm và block tim.
– Các thuốc gây tụt huyết áp như aldesleukin và thuốc gây mê làm tăng tác dụng chống tăng huyết áp của bisoprolol, trong khi các thuốc kháng viêm không steroid đối kháng với tác dụng này.
– Thuốc ức chế monoamin oxydase có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol.
– Ở những người bệnh tiểu đường, bisoprolol làm giảm đáp ứng với insulin và các thuốc làm hạ đường huyết đường uống bằng cách tác động trên các receptor bêta ở tuyến tụy.
– Bisoprolol có thể làm tăng tình trạng nhịp tim chậm do digoxin.
– Giảm đáp ứng với adrenalin trong điều trị sốc phản vệ có thể xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị lâu dài với bisoprolol.
– Thời gian dẫn truyền nhĩ – thất tăng khi dùng đồng thời bisoprolol với thuốc kích thích thần kinh đối giao cảm (kể cả tacrin).
– Dùng phối hợp thuốc kích thích thần kinh giao cảm và bisoprolol làm giảm tác dụng của cả hai thuốc này.
– Rifampicin làm giảm nhẹ thời gian bán hủy của bisoprolol do cảm ứng men chuyển hóa thuốc ở gan.
– Thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin làm giảm tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Hầu hết các tác dụng không mong muốn thường xảy ra ở giai đoạn đầu dùng thuốc. Các triệu chứng thường nhẹ và mất đi trong vòng 1-2 tuần.
Thường gặp: mệt mỏi, chóng mặt, nhức đầu, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón, cảm giác lạnh hay tê cứng đầu chi.
Ít gặp: rối loạn giấc ngủ kể cả ác mộng, trầm cảm, hạ huyết áp, nhịp tim chậm, co thắt phế quản, khó thở, nhược cơ và chuột rút.
Hiếm gặp: ảo giác, ngứa, đỏ bừng, nổi mẩn, tăng enzym gan, viêm gan, làm nặng thêm bệnh vảy nến, tình trạng hói có hồi phục.
Ngưng sử dụng và hỏi ý kiến bác sĩ nếu: xuất hiện dấu hiệu mới bất thường, hạ huyết áp nặng, nhịp tim chậm, khó thở, phù chân tay.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

DƯỢC LỰC HỌC VÀ DƯỢC ĐỘNG HỌC
Bisoprolol là thuốc phong bế chọn lọc trên receptor bêta 1 – adrenergic (chất chẹn bêta tác dụng chọn lọc trên tim). Ở liều điều trị, thuốc không có hoạt tính kích thích thần kinh giao cảm nội tại hay làm ổn định màng tế bào. Thuốc có ái lực thấp với receptor bêta 2 – adrenergic trên cơ trơn phế quản và mạch máu cũng như receptor bêta 2 – adrenergic liên quan đến điều hòa chuyển hóa.
Trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát cho thấy với liều 10 mg bisoprolol fumarat mỗi ngày cho tác dụng tương đương với 100 mg atenolol, 100 mg metoprolol hay 160 mg propranolol. Bisoprolol đạt tác dụng tối đa trong vòng 3-4 giờ sau khi uống. Do thời gian bán thải từ 10-12 giờ, tác dụng của bisoprolol kéo dài trong 24 giờ.
Bisoprolol được dùng trong điều trị cao huyết áp, đau thắt ngực và suy tim sung huyết mạn tính ổn định.
Cơ chế chống tăng huyết áp của bisoprolol chưa được xác định đầy đủ, có thể là do một số cơ chế sau:
– Làm giảm công suất của tim.
– Ức chế giải phóng renin bởi thận.
– Tác động lên trung tâm vận mạch ở não.
Bằng cách phong bế receptor bêta ở tim, bisoprolol làm giảm đáp ứng với hoạt tính cường giao cảm adrenergic. Tác dụng này dẫn đến giảm nhịp tim và giảm co thắt cơ tim, và do đó giảm tiêu thụ oxy ở cơ tim, là tác dụng mong muốn trong điều trị cơn đau thắt ngực.
Trong điều trị mạn tính, bisoprolol làm giảm sức cản ngoại biên, và còn được chỉ định trong trường hợp suy tim mạn tính ổn định với liều khởi đầu thấp.
Dược động học
– Bisoprolol hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa và chuyển hóa qua gan lần đầu rất ít, do đó khả dụng sinh học cao (khoảng 90%). Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2-4 giờ với giá trị từ 16 ng/mL đến 70 ng/mL tương ứng với liều 5-20 mg dùng đường uống. Thức ăn không làm ảnh hưởng đến hấp thu thuốc.
– Khoảng 30% bisoprolol liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố là 3,5 L/kg. Nửa đời huyết tương của thuốc từ 10-12 giờ.
– Thuốc được chuyển hóa ở gan và bài tiết trong nước tiểu (khoảng 50% dưới dạng không đổi và 50% dưới dạng chất chuyển hóa).

QUÁ LIỀU
Triệu chứng: các dấu hiệu quá liều bisoprolol nói chung bao gồm nhịp tim chậm, tụt huyết áp, co thắt phế quản, block nhĩ – thất độ II hoặc III, suy tim cấp và tụt đường huyết.

Xử trí:
– Thông thường, nếu quá liều xảy ra, nên ngừng điều trị với bisoprolol và điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
– Nhịp tim chậm: Tiêm tĩnh mạch atropin. Nếu không đủ đáp ứng, isoprenalin hoặc các thuốc khác có tác dụng điều nhịp có thể được dùng một cách thận trọng. Trong một vài trường hợp, có thể đặt máy điều hòa nhịp tim.
– Tụt huyết áp: Truyền dịch tĩnh mạch và các thuốc làm tăng huyết áp. Glucagon truyền tĩnh mạch cũng có thể có ích trong trường hợp này.
– Block nhĩ – thất độ II hoặc III: Bệnh nhân nên được kiểm soát chặt chẽ và điều trị bằng cách truyền tĩnh mạch isoprenalin hay đặt máy điều hòa nhịp tim.
– Suy tim cấp: Tiêm tĩnh mạch thuốc lợi tiểu, thuốc làm co cơ, thuốc giãn mạch.
– Co thắt phế quản: Dùng liệu pháp làm giãn phế quản với isoprenalin, thuốc cường giao cảm và/hoặc aminophylin.
– Tụt đường huyết: Truyền tĩnh mạch glucose.