Mô tả

Điều trị:

Loạn tâm thần phân liệt.
Đợt hưng cảm.
Dự phòng tái phát rối loạn dưỡng cực

Thuốc Zapnex 5mg và 10mg

Thuốc Zapnex 5mg và Zapnex 10mg chứa tương ứng Olanzapin 5mg và 10mg.

Điều trị:

Loạn tâm thần phân liệt

Đợt hưng cảm
Dự phòng tái phát rối loạn dưỡng cực

Liều dùng: 10 – 20 mg/ ngày

Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên (cho Zapnex 10) và 60 viên cho Zapnex 5

Tá dược: Cellulose vi tinh thể, cellactose 80, magnesi stearat, silicon dioxyd, hydroxypropylmethylcellulose, talc, titan dioxyd, polyethylen glycol 6000, màu tartrazin yellow … vừa đủ 1 viên.

Đặc tính dược lực học:

Olanzapin là một thuốc chống loạn thần, chống hưng cảm, làm ổn định tâm tính.

Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, olanzapin có ái lực cao với các receptor serotonin 5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6; dopamin D1, D2, D3, D4, D5; receptor muscarinic m1-m5; alpha1 adrenergic; histamin H1. Các nghiên cứu về điện sinh lý cho thấy olanzapin có tác động chọn lọc trên nơ-ron A10, ít có tác động trên A9. Olanzapin cũng làm giảm đáp ứng tránh né có điều kiện, một thử nghiệm để kiểm tra hoạt tính chống loạn thần, ở liều dùng thấp hơn liều gây ra chứng giữ nguyên thế.

Không như một số thuốc chống loạn thần khác, olanzapin làm tăng đáp ứng với thử nghiệm “giảm lo âu”.

Đặc tính dược động học:

Olanzapin được hấp thu tốt sau khi uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 5 ~ 8 giờ. Sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Olanzapin được chuyển hóa ở gan bằng sự kết hợp và oxy hóa. Chất chuyển hóa chính là 10-N-glucuronid, không qua hàng rào máu não, ít có hoạt tính sinh học.

Thời gian bán thải tùy thuộc vào tuổi và giới tính:

– Người từ 65 tuổi trở lên so với người trẻ tuổi: thời gian bán thải kéo dài (51,8 giờ so với 33,8 giờ), độ thanh thải giảm (17,5 L/ giờ so với 18,2 L/ giờ).

– Nữ giới so với nam giới: Thời gian bán thải dài hơn (36,7 giờ so với 32,3 giờ), độ thanh thải giảm (18,9 L/ giờ so với 27,3 L/ giờ). Gắn kết protein khoảng 93%.

LIỀU DÙNG – CÁCH DÙNG:

Có thể uống thuốc lúc no hoặc đói.

Liều dùng nên được điều chỉnh theo từng bệnh nhân, thường nằm trong khoảng 5 – 20 mg/ ngày. Khi muốn ngưng sử dụng thuốc thì nên cân nhắc giảm liều dần dần.

Tâm thần phân liệt:

Liều dùng khởi đầu khuyến nghị là 10 mg/ ngày.

Đợt hưng cảm:

– Đơn trị liệu: Liều dùng khởi đầu khuyến nghị là 15 mg/ ngày, uống một lần vào buổi sáng.

– Điều trị phối hợp: 10 mg/ ngày

Dự phòng tái phát rối loạn lưỡng cực:

Liều khởi đầu khuyến nghị là 10 mg/ ngày.

Đối với bệnh nhân đã dùng olanzapin trong đợt hưng cảm, dùng tiếp tục ở liều đã sử dụng.

Bệnh nhân trên 65 tuổi:

Nên bắt đầu dùng ở liều 5 mg/ ngày.

Bệnh nhân bị suy thận và/ hoặc suy gan:

Nên cân nhắc dùng liều khởi đầu 5 mg/ ngày.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân có nguy cơ bị glôcôm góc hẹp.

LƯU Ý ĐẶC BIỆT VÀ THẬN TRỌNG KHI SỬ DỤNG:

– Bệnh nhân tiểu đường nên thận trọng theo dõi mức độ đường huyết vì có nguy cơ bị tăng đường huyết.

– Nên cẩn thận khi dùng cho các bệnh nhân bị phì đại tiền liệt tuyến, tắc ruột liệt và các bệnh có liên quan.

– Không nên dùng olanzapin để điều trị bệnh tâm thần kết hợp với bệnh Parkinson vì có thể làm các triệu chứng Parkinson nặng hơn.

– Không dùng olanzapin để điều trị bệnh sa sút trí tuệ và/ hoặc rối loạn tâm tính vì làm tăng nguy cơ tử vong và bệnh mạch máu não.

– Tình trạng bệnh nhân điều trị bằng olanzapin có thể cải thiện sau nhiều ngày hoặc vài tuần, vì vậy cần theo dõi bệnh nhân trong suốt thời gian này.

– Có thể tăng nhẹ các enzym gan. Nên theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng suy gan ở các bệnh nhân đã có tình trạng suy gan hoặc bệnh nhân đang sử dụng các thuốc có độc tính trên gan. Nếu bị viêm gan thì phải ngưng dùng thuốc.

– Nên thận trọng với các bệnh nhân có số lượng bạch cầu thấp, hoặc đang dùng thuốc có tác dụng làm giảm bạch cầu, hoặc có tiền sử suy tủy xương do thuốc, hoặc đang điều trị bằng phóng xạ hay hóa trị liệu.

– Bạch cầu thường bị giảm khi dùng olanzapin cùng với valproat.

– Hội chứng tâm thần ác tính (NMS): Nếu bệnh nhân bị hội chứng tâm thần ác tính thì phải ngưng dùng thuốc.

– Thận trọng với các bệnh nhân có tiền sử động kinh.

– Rối loạn vận động muộn: khi dùng lâu dài bệnh nhân có thể có dấu hiệu của rối loạn vận động muộn, cần cân nhắc giảm liều hoặc ngưng dùng thuốc.

– Nên kiểm tra huyết áp khi dùng olanzapin cho bệnh nhân trên 65 tuổi vì đôi khi bệnh nhân bị hạ huyết áp tư thế.

– Nên thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có hội chứng QT dài bẩm sinh, suy tim xung huyết, phì đại tim, hạ kali huyết, hạ magnesi huyết.

Để xa tầm tay trẻ em.

TƯƠNG TÁC THUỐC, CÁC DẠNG TƯƠNG TÁC KHÁC:

Nên thận trọng khi bệnh nhân đang dùng thuốc gây suy nhược thần kinh trung ương.

Olanzapin được chuyển hóa qua CYP1A2, vì vậy các thuốc gây cảm ứng hoặc ức chế enzym này có thể ảnh hưởng đến dược động học của olanzapin:

– Cảm ứng CYP1A2: Hút thuốc lá, carbamazepin làm giảm nồng độ của olanzapin.

– Ức chế CYP1A2: Fluvoxamin ức chế sự chuyển hóa olanzapin, nên cân nhắc giảm liều dùng olanzapin.

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:

Không có các nghiên cứu có kiểm soát đầy đủ ở phụ nữ có thai. Chỉ sử dụng olanzapin cho phụ nữ có thai khi lợi ích của việc điều trị hơn hẳn nguy cơ có thể xảy ra.

Nên ngưng cho con bú khi sử dụng olanzapin.

TÁC ĐỘNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC:

Olanzapin có thể gây chóng mặt, buồn ngủ. Nên lưu ý bệnh nhân về điều này.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN:

Rất thường gặp, ADR > 10%

Tăng trọng, buồn ngủ, tăng mức prolactin huyết tương.

Thường gặp, 1% < ADR < 10%

Tăng bạch cầu ưa eosin, ăn ngon, tăng đường huyết, chóng mặt, chứng Parkinson, rối loạn vận động, hạ huyết áp tư thế, táo bón, khô miệng, tăng nhẹ enzym gan, mệt mỏi, phù.

Ít gặp, 0,1% < ADR < 1%

Chậm nhịp tim, đoạn QT kéo dài, mẫn cảm với ánh sáng, tăng creatin phosphokinaz.

Hiếm gặp, 0,01% < ADR < 0,1%

Thiếu bạch cầu, động kinh, viêm gan, nổi mẩn đỏ.

Rất hiếm gặp, ADR < 0,01%

Tăng triglycerid huyết, tăng cholesterol huyết, giảm thân nhiệt, hội chứng tâm thần ác tính, viêm tuyến tụy.

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ:

Các triệu chứng thông thường khi dùng quá liều (> 10%): Chậm nhịp tim, các triệu chứng ngoại tháp, buồn ngủ hoặc hôn mê.

Các triệu chứng dùng quá liều ít gặp (< 2%): Mê sảng, co giật, hội chứng tâm thần ác tính, suy nhược hô hấp, huyết áp lên hoặc xuống, loạn nhịp tim, ngừng tim.

Đã có báo cáo tử vong ở liều 450 mg, nhưng cũng có báo cáo sống sót khi dùng ở liều 1500 mg.

Xử lý: Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho olanzapin. Có thể rửa dạ dày, uống than hoạt. Lưu ý hỗ trợ hô hấp, điều trị huyết áp thấp, trụy tim mạch. Không nên sử dụng epinephrin, dopamin, hoặc các thuốc giống giao cảm có tính chủ vận beta, vì có thể làm giảm huyết áp nhiều hơn.
dieu tri tam than Zapex 10