Mô tả

Được chỉ định hỗ trợ chế độ ăn và tập luyện để làm giảm glucose huyết ở những bệnh nhân đái tháo đường type II khi mà chỉ áp dụng chế độ ăn kiêng và tập luyện thì không hiệu quả trong kiểm soát sự tăng glucose huyết.
Có thể sử dụng Fordia riêng rẽ hoặc phối hợp với các thuốc trị đái tháo đường dạng uống khác hoặc với insulin.

Thuốc FORDIA 850mg

Viên nén, vỉ 4 viên, hộp 25 vỉ  (100 viên)

DƯỢC LỰC
Metformin hydrochloride là thuốc điều trị tăng đường huyết dạng uống nhóm
biguanide để điều trị bệnh đái tháo đường type II. Thuốc cải thiện sự dung nạp glucose ở các bệnh nhân đái tháo đường type II và hạ thấp glucose trong huyết tương lúc bình thường và sau khi ăn. Metformin làm giảm sự sản xuất glucose ở gan và cải thiện độ nhạy cảm của insulin bằng cách gia tăng hấp thu và tiêu thụ glucose ở ngoại vi.

Metformin tác động có lợi lên thành phần các lipid trong huyết thanh ở những bệnh nhân bị đái tháo đường type II. Thuốc làm giảm nồng độ trung bình trong huyết thanh lúc bụng đói của triglyceride, cholesterol toàn phần, và cholesterol tỷ trọng thấp mà không có tác dụng bất lợi trên các nồng độ lipid khác. Hoạt động phân hủy fibrin tăng và sự kết tập tiểu cầu giảm được ghi nhận ở những bệnh nhân đái tháo đường sau khi điều trị với metformin.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Sinh khả dụng của metformin HCl vào khoảng 50-60% khi sử dụng lúc bụng đói. Thức ăn làm giảm lượng hấp thu và làm chậm không đáng kể tốc độ hấp thu của metformin. Thuốc ít kết hợp với protein huyết tương. Có khả năng theo thời gian, thuốc sẽ phân tán vào các hồng cầu. Nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được sau 24-48 giờ và thường < 1 mcg/ml. Sau khi uống, khoảng 90% lượng metformin hấp thu vào sẽ được thải trừ qua thận trong vòng 24 giờ đầu tiên. Thời gian bán thải của metformin là 6,2 giờ.

CHỈ ĐỊNH

Fordia được chỉ định hỗ trợ chế độ ăn và tập luyện để làm giảm glucose huyết ở những bệnh nhân đái tháo đường type II khi mà chỉ áp dụng chế độ ăn kiêng và tập luyện thì không hiệu quả trong kiểm soát sự tăng glucose huyết.

Có thể sử dụng Fordia riêng rẽ hoặc phối hợp với các thuốc trị đái tháo đường dạng uống khác hoặc với insulin.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Không sử dụng metformin cho những bệnh nhân với :

– Bệnh lý hoặc rối loạn chức năng thận (ví dụ: nồng độ creatinine trong huyết thanh ≥ 1,5 mg/dl (nam), ≥ 1,4 mg/dl (nữ) hoặc độ thanh thải creatinine bất thường) mà những rối loạn này cũng có thể do tình trạng trụy tim mạch (sốc), nhồi máu cơ tim cấp, và nhiễm trùng huyết.

– Suy gan.

– Suy tim sung huyết đang điều trị bằng thuốc.

– Quá nhạy cảm với metformin HCl.

– Nhiễm toan chuyển hóa cấp tính hoặc mãn tính, gồm có nhiễm toan ceton do đái tháo đường, có hoặc không có hôn mê. Nhiễm toan ceton do đái tháo đường nên được điều trị với insulin.

– Phụ nữ mang thai.

CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG VÀ THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

– Metformin được bài tiết chủ yếu qua thận. Nguy cơ tích lũy thuốc và nhiễm acid lactic gia tăng tùy theo mức độ suy giảm chức năng thận.

– Nên theo dõi chức năng thận thường xuyên ở những bệnh nhân lớn tuổi.

– Sử dụng cùng lúc với các thuốc có thể ảnh hưởng đến chức năng thận (như bài tiết ở ống thận) có thể ảnh hưởng đến sự thải trừ của metformin.

– Sử dụng thận trọng cho người dinh dưỡng kém hoặc suy nhược cơ thể, hoặc thiểu năng tuyến thượng thận hoặc tuyến yên.

– Uống rượu có thể làm tăng nguy cơ nhiễm acid lactic.

– Trụy (sốc) tim mạch do bất kỳ nguyên nhân nào, suy tim sung huyết cấp tính, nhồi máu cơ tim cấp tính và các trường hợp khác với biểu hiện giảm oxy huyết được ghi nhận cùng với nhiễm acid lactic và cũng có thể gây tăng urê huyết nguy cơ trước thận. Ngưng sử dụng thuốc ngay khi bệnh nhân có những biểu hiện trên trong khi điều trị với metformin.

– Ngưng điều trị bằng metformin khi tiến hành các phẫu thuật làm hạn chế sự hấp thu thức ăn và dịch, không nên tiếp tục điều trị cho đến khi sự hấp thu qua đường tiêu hóa và chức năng thận trở lại bình thường.

– Metformin làm giảm nồng độ của vitamin B12 trong huyết thanh xuống dưới mức bình thường mà không có biểu hiện lâm sàng. Nên tiến hành xét nghiệm các chỉ số huyết học định kỳ hàng năm cho những bệnh nhân đang sử dụng metformin và nên kiểm tra những biểu hiện bất thường và theo dõi thích hợp.

– Các nghiên cứu cản quang nội mạch với các chất iod hóa có thể làm biến đổi cấp tính chức năng thận và nhiễm acid lactic ở những bệnh nhân đang sử dụng metformin. Vì thế, ở những bệnh nhân dự định tiến hành các nghiên cứu trên, nên tạm ngưng sử dụng metformin HCl trong hoặc trước lúc tiến hành nghiên cứu và chỉ nên tiếp tục sử dụng sau khi chức năng thận được đánh giá là bình thường.

– Không nên chỉ sử dụng metformin mà không áp dụng chế độ dinh dưỡng phù hợp vì như vậy sẽ không ngăn chặn sự phát triển của những biến chứng liên quan đến đái tháo đường.

– Metformin nên dùng một cách thận trọng đối với người đang cho con bú: Cần cân nhắc nên ngừng cho con bú, hoặc ngừng thuốc metformin.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Các thuốc trị đái tháo đường: Acarbose làm giảm sinh khả dụng của metformin. Ở những bệnh nhân đái tháo đường type II, điều trị kết hợp glibenclamide và metformin cho thấy sự giảm sút biến thiên của diện tích dưới đường cong của nồng độ trong máu theo thời gian (AUC) cũng như nồng độ đỉnh của glibenclamide trong máu.

Thuốc lợi tiểu: Các thuốc lợi tiểu loại thiazide có thể làm cho bệnh đái tháo đường trầm trọng hơn đưa đến gia tăng nhu cầu về các thuốc đái tháo đường dạng uống, mất kiểm soát đái tháo đường tạm thời hoặc không đáp ứng với thuốc trị đái tháo đường. Sử dụng cùng lúc furosemide và metformin làm tăng nồng độ đỉnh của metformin trong huyết tương và trong máu khoảng 22%, AUC của metformin khoảng 15%, nồng độ đỉnh trong huyết tương của furosemide khoảng 31% và AUC của furosemide 12%. Thời gian bán hủy của furosemide giảm 32%.

Nifedipine: Sử dụng cùng lúc metformin và nifedipine ở người khỏe mạnh làm tăng hấp thu và tăng bài tiết metformin qua nước tiểu.

Các dược phẩm được thải trừ qua ống thận (như amiloride, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, trimethoprim, vancomycin): Có thể làm tăng nồng độ đỉnh trong huyết tương, nồng độ trong máu toàn phần và AUC trong máu toàn phần của metformin.

Cimetidine: Trong các nghiên cứu đơn và đa liều ở những người khỏe mạnh, sử dụng đồng thời cimetidine và metformin làm tăng nồng độ đỉnh trong huyết tương và nồng độ của metformin trong máu toàn phần khoảng 60-81% và AUC của metformin tăng khoảng 40-50%.

Các thuốc chẹn beta-adrenergic: Các thuốc chẹn beta-adrenergic có thể làm giảm sự dung nạp glucose, tăng tần số và làm cho tình trạng giảm glucose huyết trầm trọng hơn, ức chế triệu chứng tim đập nhanh và tăng tiết mồ hôi khi hạ glucose huyết, làm chậm tốc độ hồi phục nồng độ glucose huyết sau khi glucose huyết hạ do dùng thuốc; làm thay đổi đáp ứng huyết động học suy giảm tuần hoàn ngoại vi.

Alcohol: sử dụng phối hợp alcohol và metformin làm tăng nguy cơ hạ glucose huyết và nhiễm acid lactic. Các thuốc khác: Các thuốc làm tăng glucose huyết và có thể ảnh hưởng không tốt đến kiểm soát glucose huyết ở những bệnh nhân bị đái tháo đường gồm có các corticosteroid, thuốc ngừa thai dùng đường uống, thuốc cường giao cảm, phenothiazine, niacin, các thuốc ức chế kênh calci, và isoniazid.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

– Tiêu chảy, nhiễm acid lactic, chán ăn, đau bụng, buồn nôn và lưỡi có vị kim loại.

– Suy giảm hấp thu vitamin B12 và acid folic từ hệ tiêu hóa do điều trị với metformin trong thời gian dài.

– Một số trường hợp được ghi nhận thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ khi sử dụng metformin.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Liều dùng metformin HCl được tính tùy theo mỗi bệnh nhân dựa trên hiệu quả và sự dung nạp nhưng không nên vượt quá 2550 mg mỗi ngày.

Liều khởi đầu:

– Viên 500 mg: uống 500 mg mỗi lần, ngày 2 lần, dùng trong bữa ăn sáng và tối. Khi cần thiết, liều dùng có thể tăng thêm một viên 500 mg mỗi ngày, mỗi tuần tăng 1 lần, uống nên chia làm nhiều lần trong ngày, tối đa 2000 mg/ngày.

– Viên 850 mg: có thể dùng liều 850 mg mỗi ngày, dùng vào bữa ăn sáng. Liều dùng có thể tăng thêm một viên 850 mg mỗi ngày, 2 tuần tăng một lần, uống nên chia làm nhiều lần, tối đa 2550 mg/ngày.

Liều duy trì: Uống 500 mg hoặc 850 mg, 2 đến 3 lần một ngày, dùng trong các bữa ăn.

Nên chia metformin HCl sử dụng nhiều lần với bữa ăn và khởi đầu sử dụng với liều thấp, tăng liều dần dần để làm giảm các tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa cũng như dễ dàng xác định liều sử dụng tối thiểu cần thiết để kiểm soát lượng đường phù hợp cho bệnh nhân.

BẢO QUẢN

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 độ C, tránh ánh sáng.