Thuốc Gloversin 4

Mỗi viên bao phim chứa :
Hoạt chất: Perindopril erbumin 4 mg

CHỈ ĐỊNH
Điều trị tăng huyết áp và suy tim.
Làm giảm nguy cơ tai biến tim mạch ở những người có bệnh tim thiếu máu ổn định.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG
Tăng huyết áp: người trẻ tuổi trưởng thành: liều khởi đầu thông thường 4 mg/lần/ngày. Người già: liều khởi đầu 2 mg/lần/ngày. Nên ngưng thuốc lợi tiểu 2 hoặc 3 ngày trước khi bắt đầu dùng perindopril. Liều duy trì thường dùng: 4 mg/lần/ngày. Liều tối đa: 8 mg, có thể phối hợp với thuốc lợi tiểu.
Suy tim: Perindopril được dùng khởi đầu với liều 2 mg vào buổi sáng. Liều duy trì thông thường: 4 mg/ngày.
Bệnh tim thiếu máu ổn định: liều khởi đầu 4 mg/lần/ngày trong 2 tuần, sau đó tăng dần đến liều duy trì 8 mg/lần/ngày nếu dung nạp thuốc. Người già nên dùng liều khởi đầu 2 mg/lần/ngày trong tuần đầu tiên.
Bệnh nhân suy thận: nên điều chỉnh liều perindopril dựa vào độ thanh thải creatinin (CC):
– CC từ 30 đến 60 ml/phút: 2 mg/ngày.
– CC từ 15 đến 30 ml/phút: 2 mg, uống 1 ngày nghỉ 1 ngày.
– CC dưới 15 ml/phút: uống 2 mg vào các ngày thẩm phân.
Nên uống thuốc vào buổi sáng trước khi ăn.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Quá mẫn cảm với perindopril hay với bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.
Tiền sử phù mạch có liên quan đến việc sử dụng thuốc ức chế men chuyển.
Thời kỳ có thai và cho con bú.
Trẻ em.

LƯU Ý VÀ THẬN TRỌNG
Hạ huyết áp triệu chứng ở những bệnh nhân tăng huyết áp đơn giản hiếm khi gặp.
Đáp ứng hạ huyết áp quá mức có thể xảy ra sau khi dùng liều đầu perindopril ở những bệnh nhân đang được điều trị với thuốc lợi tiểu. Có thể làm giảm khả năng hạ huyết áp bằng cách ngưng dùng các thuốc lợi tiểu 3 ngày trước khi bắt đầu dùng perindopril.
Ở một vài bệnh nhân suy tim sung huyết, là những người có huyết áp thấp hay bình thường, tình trạng hạ huyết áp hệ thống có thể nặng thêm khi dùng thuốc ức chế men chuyển.
Chức năng thận ở những người thiểu năng thận hoặc suy thận nên được theo dõi chặt chẽ. Nên theo dõi chức năng thận trước và sau các khoảng thời gian điều trị.
Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú: Perindopril không được chỉ định cho phụ nữ có thai và không nên dùng cho phụ nữ trong độ tuổi sinh sản, trừ khi dùng các biện pháp ngừa thai hiệu quả. Không có dữ liệu về việc sử dụng perindopril trên phụ nữ cho con bú. Do vậy, không nên dùng perindopril trong thời gian cho con bú.

TƯƠNG TÁC THUỐC
Hạ huyết áp quá độ có thể xảy ra khi dùng chung thuốc ức chế men chuyển với các thuốc lợi tiểu, các thuốc chống tăng huyết áp khác, hay các chất khác làm hạ huyết áp như cồn.
Tác dụng làm tăng kali huyết có thể tăng ở những bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế men chuyển đồng thời với thuốc lợi tiểu giữ kali, hay các thuốc khác làm tăng kali huyết (như ciclosporin hay indometacin), và nồng độ kali huyết thanh nên được kiểm soát.
Nên ngưng thuốc lợi tiểu giữ kali và các chế phẩm bổ sung kali trước khi bắt đầu dùng thuốc ức chế men chuyển ở bệnh nhân suy tim.
Tác dụng ngoại ý của thuốc ức chế men chuyển trên thận có thể tăng lên bởi các thuốc khác như thuốc kháng viêm không steroid, vì có thể tác động đến chức năng thận.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Huyết học: Giảm hemoglobin, hồng cầu và tiểu cầu ở một vài bệnh nhân dùng perindopril.
Thận: Tình trạng tăng creatinin và urê huyết tương có thể xảy ra nhưng thường phục hồi được. Protein niệu đã được thấy ở một vài bệnh nhân.
Da: Nổi mẩn khu trú trên da, ngứa hoặc đỏ bừng có thể xảy ra. Phù thần kinh mạch đã được báo cáo với perindopril cũng giống với các thuốc ức chế men chuyển khác.
Hô hấp: Đôi khi có thể thấy triệu chứng ho không liên quan đến bệnh lý đường hô hấp (kiểu ho khan và kích ứng) nhưng thường nhẹ. Cần chuyển sang thuốc khác nếu ho quá nhiều, đặc biệt ở những bệnh nhân khí phế thũng, bệnh nhân sau khi mới phẫu thuật, người già yếu.
Tim mạch: Một vài bệnh nhân có thể bị hạ huyết áp, thường sau khi dùng 1 hoặc 2 liều perindopril, khi tăng liều hoặc khi dùng cùng với thuốc lợi tiểu.
Dạ dày – ruột: Giảm vị giác, khó chịu vùng thượng vị, buồn nôn và đau bụng đã được báo cáo. Viêm tụy đã được thấy ở một vài bệnh nhân.
Khác: Mệt mỏi, suy nhược, nhức đầu, rối loạn giấc ngủ đã được báo cáo.
Ngưng sử dụng và hỏi ý kiến bác sĩ nếu: Xuất hiện phù thần kinh mạch ở mặt, chi, môi, lưỡi và thanh quản hay hầu họng.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

DƯỢC LỰC HỌC VÀ DƯỢC ĐỘNG HỌC
Dược lực học
Perindopril là một thuốc ức chế men chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II (ACE). Men chuyển đổi, hay kinase, là một ngoại peptidase làm chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II gây co mạch đồng thời làm biến thoái bradykinin giãn mạch thành một heptapeptid không hoạt tính. Sự ức chế men chuyển đổi angiotensin làm giảm angiotensin II trong huyết tương, dẫn tới làm tăng hoạt tính của renin trong huyết tương và làm giảm tiết aldosteron. Vì ACE làm bất hoạt bradykinin, sự ức chế ACE dẫn đến làm tăng hoạt tính của các hệ kalikrein-kinin trong tuần hoàn và cục bộ (và do vậy, cũng hoạt hóa hệ prostaglandin). Cơ chế này góp phần vào tác động làm hạ huyết áp của thuốc ức chế ACE và gây ra một vài tác dụng phụ của thuốc (ví dụ: ho).
Perindopril tác động nhờ chất chuyển hóa có hoạt tính là perindoprilat. Các chất chuyển hóa khác không có tác động ức chế ACE in vitro.
Tăng huyết áp: Perindopril làm giảm sức cản mạch máu ngoại biên, từ đó làm giảm huyết áp. Do vậy, tuần hoàn ngoại biên tăng mà không ảnh hưởng đến nhịp tim.
Suy tim: Perindopril làm giảm công tim bằng cách làm giảm tiền gánh và hậu gánh. Các nghiên cứu trên những bệnh nhân suy tim đã cho thấy: thuốc làm giảm áp suất bơm máu của thất trái và phải; giảm tổng sức cản mạch máu ngoại biên; tăng công suất cơ tim và cải thiện chỉ số tim.
Dược động học
Perindopril tác động như một tiền chất của diacid perindoprilat, là dạng có hoạt tính. Sau khi uống, perindopril được hấp thu nhanh với sinh khả dụng khoảng 65-75%. Thuốc bị chuyển hóa nhiều, chủ yếu ở gan, thành perindoprilat và các chất chuyển hóa không hoạt tính bao gồm các glucuronid. Thức ăn làm giảm sự chuyển perindopril thành perindoprilat. Nồng độ đỉnh của perindoprilat trong huyết tương đạt được từ 3-4 giờ sau khi uống một liều perindopril.
Perindoprilat liên kết khoảng 10-20% với protein huyết tương. Perindopril được bài tiết chủ yếu trong nước tiểu, dưới dạng thuốc không đổi, perindoprilat, và các chất chuyển hóa khác. Sự thải trừ của perindoprilat trãi qua 2 giai đoạn với một nửa đời phân bố khoảng 5 giờ và một nửa đời thải trừ khoảng 25-30 giờ hoặc dài hơn, nửa đời sau cùng cho thấy khả năng gắn kết mạnh với men chuyển đổi angiotensin. Sự thải trừ của perindoprilat giảm ở những bệnh nhân suy thận. Cả perindopril và perindoprilat đều được loại bỏ bằng phương pháp thẩm phân.

QUÁ LIỀU
Triệu chứng: Cho đến nay, không có trường hợp quá liều nào được báo cáo. Các dấu hiệu và triệu chứng trong trường hợp quá liều được cho là có liên quan đến hạ huyết áp.
Xử trí: Rửa dạ dày nên được cân nhắc nếu xảy ra quá liều. Perindopril có thể được thẩm phân (với tốc độ 70 ml/phút).
TRÌNH BÀY: Hộp 3 vỉ, vỉ 10 viên bao phim.