Thuốc LODOVAX

THÀNH PHẦN
Mỗi viên bao phim chứa :
Hoạt chất: Clopidogrel bisulfat 97,86 mg
(tương đương clopidogrel 75 mg)

CHỈ ĐỊNH
Phòng ngừa các bệnh lý huyết khối tắc mạch như chứng nhồi máu cơ tim, bệnh lý động mạch ngoại biên, đột quỵ.
Phối hợp với aspirin trong điều trị các hội chứng động mạch vành cấp bao gồm đau thắt ngực không ổn định và nhồi máu cơ tim không sóng Q.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG
Người lớn:
Phòng ngừa các bệnh lý huyết khối tắc mạch: liều thông thường 75 mg/ lần/ ngày.
Điều trị các hội chứng động mạch vành cấp: liều khởi đầu 300 mg, liều tiếp theo là 75 mg/ lần/ ngày (kết hợp với aspirin với liều 75 – 325 mg/ ngày).
Có thể uống thuốc lúc đói hay no.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Quá mẫn với các thành phần của thuốc.
Chảy máu bệnh lý như loét tiêu hóa hay chảy máu não.
Suy gan nặng.
Đang có thai hoặc đang thời kỳ cho con bú.
Dùng chung với warfarin.

LƯU Ý VÀ THẬN TRỌNG
Do nguy cơ chảy máu và tác dụng ngoại ý về huyết học, nên đếm số lượng tế bào máu toàn phần trước khi điều trị và mỗi 2 tuần trong suốt 3 tháng đầu của quá trình điều trị.
Nên ngưng dùng clopidogrel 5 – 7 ngày trước khi phẫu thuật.
Sử dụng thuốc thận trọng trên những bệnh nhân có nguy cơ tăng chảy máu do chấn thương, phẫu thuật hay các tình trạng bệnh lý khác và ở những bệnh nhân đang điều trị với aspirin, thuốc kháng viêm không steroid, heparin hay thuốc làm tan huyết khối.
Không dùng chung clopidogrel với warfarin do có thể làm tăng chảy máu.
Kinh nghiệm điều trị với clopidogrel cho bệnh nhân suy thận và bệnh nhân suy gan mức độ trung bình còn hạn chế. Do vậy, nên dùng thuốc thận trọng trên những bệnh nhân này.
Sử dụng trên phụ nữ có thai: Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát trên phụ nữ có thai. Do đó, chỉ dùng thuốc này trong thai kỳ nếu thật cần thiết.
Sử dụng trên phụ nữ cho con bú: Nghiên cứu trên chuột cho thấy clopidogrel hiện diện trong sữa, nhưng không biết thuốc có bài tiết qua sữa người hay không. Do nhiều thuốc được bài tiết trong sữa và do khả năng xảy ra tác dụng ngoại ý của clopidogreltrên trẻ bú mẹ, nên quyết định ngưng cho trẻ bú hoặc ngưng thuốc tùy vào tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
Sử dụng thuốc trên trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của clopidogrel trên trẻ em chưa được nghiên cứu. Do đó không nên dùng thuốc này cho trẻ em nếu không có chỉ định của bác sĩ.

TƯƠNG TÁC THUỐC
Dùng đồng thời clopidogrel với warfarin làm tăng mức độ chảy máu.
Nguy cơ chảy máu cũng có thể tăng khi dùng clopidogrel cùng với các thuốc khác làm tăng nguy cơ chảy máu như heparin, thuốc làm tan huyết khối, aspirin và các thuốc kháng viêm không steroid khác.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Tác dụng ngoại ý thường gặp nhất do dùng clopidogrel bao gồm rối loạn tiêu hóa, nổi mẩn da, và chảy máu. Loạn thể tạng máu do clopidogrel thường nhẹ hơn.
Các tác dụng khác cũng đã được báo cáo như nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi, suy nhược.
Bệnh huyết thanh, viêm phổi mô kẽ, hồng ban đa dạng, hội chứng
Stevens – Johnson, và đau cơ hiếm khi xảy ra.
Ngưng sử dụng và hỏi ý kiến bác sĩ nếu: Có dấu hiệu chảy máu nghiêm trọng như chảy máu hoặc thâm tím bất thường, phân có màu đen, chất nôn có màu cà phê; xuất hiện viêm họng, sốt, có dấu hiệu nhiễm trùng, đau cơ, lú lẫn, nổi mẩn nghiêm trọng, ngứa, sưng phù, khó nuốt hoặc khó thở.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

DƯỢC LỰC HỌC VÀ DƯỢC ĐỘNG HỌC
Clopidogrel là một thuốc chống kết tập tiểu cầu thuộc nhóm thienopyridin được dùng trong các bệnh lý về huyết khối tắc mạch.Clopidogrel ức chế chọn lọc việc gắn adenosin diphosphat (ADP) lên thụ thể của nó ở tiểu cầu, và sau đó hoạt hóa qua trung gian ADP của phức hợp glucoprotein IIb/IIIa (GPIIb/IIIa), do đó ức chế kết tập tiểu cầu. Sinh chuyển hóa của clopidogrel cần cho việc tạo ra sự ức chế kết tập tiểu cầu. Clopidogrel còn ức chế sự kết tập tiểu cầu do sự đồng vận khác bằng cách chẹn sự khuếch đại quá trình hoạt hóa tiểu cầu từ sự phóng thích ADP. Clopidogrel tác động bằng cách biến đổi không hồi phục thụ thể ADP tiểu cầu. Kết quả là các tiểu cầu đã bị clopidogrel tác động sẽ ảnh hưởng đến giai đoạn sau của đời sống tiểu cầu và sự phục hồi chức năng bình thường của tiểu cầu xảy ra theo một tốc độ phù hợp với mức độ tiểu cầu sinh ra.
Liều lặp lại liều 75 mg/ ngày ức chế đáng kể sự kết tập tiểu cầu do ADP gây ra từ ngày đầu tiên; sự ức chế này tăng lên và đạt tình trạng ổn định từ ngày 3 đến
ngày 7. Ở tình trạng ổn định, mức độ ức chế trung bình với liều 75 mg/ ngày là khoảng 40% – 60%. Sự kết tập tiểu cầu và thời gian chảy máu dần dần trở về giá trị cơ bản, thường trong khoảng 5 ngày sau khi ngưng điều trị.
Dược động học
Clopidogrel được hấp thu nhanh chóng nhưng không hoàn toàn qua đường tiêu hóa; sự hấp thu ít nhất 50%. Clopidogrel là một tiền chất và được chuyển hóa nhiều ở gan, chủ yếu thành dẫn xuất của acid carboxylic không hoạt tính. Chất chuyển hóa có hoạt tính là một dẫn xuất của thiol nhưng không phát hiện được trong huyết tương. Clopidogrel và dẫn xuất của acid carboxylic gắn kết cao với protein huyết tương. Clopidogrel và các chất chuyển hóa thải trừ trong nước tiểu và trong phân; khoảng 50% liều uống được tìm thấy trong nước tiểu và khoảng 46% được tìm thấy trong phân.

QUÁ LIỀU
Triệu chứng: Các triệu chứng quá liều clopidogrel có thể xảy ra gồm khó thở, kiệt sức, chảy máu kéo dài, chảy máu dạ dày – ruột và nôn.
Xử trí:
– Không có thông tin đặc hiệu về điều trị quá liều do clopidogrel.
– Ngừng điều trị với clopidogrel và theo dõi người bệnh chặt chẽ. Chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
– Trong trường hợp thời gian chảy máu kéo dài, có thể khắc phục nhanh tình trạng này bằng cách truyền tiểu cầu nhằm đảo ngược tác động của clopidogrel.
TRÌNH BÀY
Hộp 3 vỉ, vỉ 10 viên bao phim.