Mô tả

Tenofovir disoproxil fumarat được dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (nhưng không sử dụng riêng lẻ) trong điều trị nhiễm HIV-týp 1 (HIV-1) ở người lớn.

Tenofovir disoproxil fumarat được dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong phòng ngừa nhiễm HIV sau khi đã tiếp xúc với bệnh (do nghề nghiệp hay không do nghề nghiệp) ở những cá thể có nguy cơ lây nhiễm virus.

Thuốc Tenofovir – BVP 

Tenofovir là hoạt chất, các thuốc tương tự gồm có Tenofovir (Mylan), Tenofovir (Stada), Getino-B (Getz)

Dạng Bào Chế: Viên nén đài bao phim.

Công Dụng: Phòng ngừa nhiễm HIV sau khi đã tiếp xúc với bệnh, điều trị viêm gan siêu vi B mãn tính ở người lớn.

Liều Lượng & Cách Sử Dụng: Điều trị nhiễm HIV: 1 viên, 1 lẩn mối ngày. Dự phòng nhiễm HIV sau khi tiếp xúc do nguyên nhân nghề nghiệp: 1 viên, 1 lần mỗi ngày.

1. THÀNH PHẨN
Tenofovirdisoproxil fumarat 300 mg và các tá dược gồm: Cellulose vi tinh thể, Lactose, Tinh bột hó hoá, Povidon, Croscarmellose Natri, Magnesi Stearat, Opadry xanh, Ethanol 96% và Nước tinh khiết vừa đủ 1 viên nén dài bao phim.

2. DƯỢC LỰC HỌC
Tenofovir disoproxil fumarat là một nucleotid ester không vòng tương tự adenosin monophosphat và có cấu trúc phân tử gán với Adefovir dipivoxil, Tenofovir disoproxil fumarat cán trải.qua sự thuỷ phân diester ban đầu đề chuyển thành Tenofovir và tiếp theo là quá trình phosphoryl hoá nhở các enzym trong tế bào tạo thành chất có hoạt tính Tenofovir diphosphat.Tenofovirdiphosphat ức chế hoạt tính cùa enzym phiên mâ ngược HIV1 bằng cách cạnh tranh với cơ chất thiên nhiên deoxyadenosin -5’ triphosphat và sau khi gắn kết vào ADN, gây kết thúc chuỗi ADN. Ngoài ra,Tenofovir disoproxil fumarat cũng ức chế ADN polymerase của virus gây viêm gan B (HBV), một enzym cán thiết cho virus để sao chép trong té bào gan. Tenofovir là chất ức chế yếu enzym a & p – ADN polymerase của động vật có vú và enzym T-ADN polymerase ở động vật có xương sống.

3. DƯỢC ĐỘNG HỌC
Thuốc được hẫp thu nhanh sau khi uống và chuyển thành Tenofovir. Nóng độ đinh trong huyết tương đạt được sau 1 -2 giờ. Sinh khả dụng khoảng 25% nhưng tăng lên khi dùng với bữa ăn giàu chất béo. Tenofovir phân bố rộng rãi trong các mô, đặc biệt ở thận và gan, sự gắn kết protein huyết tương thẩp hơn 1% và với protein huyết thanh khoảng 7%. Thời gian bán thải từ 12 -18 giờ. Bài tiết chủ yếu qua nước tiều bằng cả 2 cách, bài tiết qua ống thận và lọc qua cầu thận, Tenofovir có thể được loại bẳng thẩm phân máu.

4. CHÍ ĐỊNH ĐIỂU TRỊ:
Thuốc được dùng để kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (không dùng riêng lẻ) trong điểu trị nhiễn HIV – tuýp 1 (HIV -1) ở người lớn.
Dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong phòng ngừa nhiễm HIV sau khi đã tiếp xúc với bệnh (do nghé nghiệp hay không do nghề nghiệp) ở những cá nhân có nguy ca lây nhiễm virus.
Dùng trong điều trị viêm gan siêu vi B mãn tính ở người lớn.Tương tự Adefovir,Tenofovir cũng có hoạt tính chống virus HBV đột biến đề kháng với Lamivudin.

5. LIỄU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG
Điều trị nhiễm HIV: 1 viên, 1 lẩn mối ngày, kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác.
Dự phòng nhiễm HIV sau khi tiếp xúc do nguyên nhân nghề nghiệp: 1 viên, 1 lần mỗi ngày kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (thưởng là két hợp với Lamivudin hay Emtricitabin). Dự phòng nên bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi tiễp xúc (tốt nhất trong vòng vài giờ hơn là vài ngày) và tiếp tục trong 4 tuần tiếp theo nếu dung nạp.
Dự phòng nhiễm HIV không do nguyên nhân nghề nghiệp: 1 viên, 1 lấn mỗi ngày kết hợp với ít
nhát 2 thuốc kháng retrovirus khác. Dự phòng nên bắt đáu cáng sớm càng tốt (tốt nhất trong vòng 72 giờ) và tiếp tục trong 28 ngày.
Điều tri viêm gan siêu vi B mãn tính: 1 viên, một lẩn mỗi ngày trong hơn 48 tuần.
Bệnh nhân suy thận: cán giảm liều bằng cách điều chỉnh khoảng cách thời gian dùng thuốc

Độ thanh thài Creatinin
Khoảng cách dùng thuốc
30 – 49 ml/ phút
48 giờ
10-29 ml/ phút
72-96 giờ
Bệnh nhân thẫm phân máu
7 ngày
hoặc 12 giờ sau khi thẩm phân

Bệnh nhàn suy gan: Không cán phải chinh liều.

6. CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Quá mẫn cảm với Tenofovir disoproxil fumarat hay bất cứ thành phán nào của thuốc.

7. CẢNH BÁO & THẬN TRỌNG KHI SỬ DỤNG
Khi dùng các thuốc kháng retrovirus có thế làm tăng sinh mô mỡ do sự phân bố lại hay sự tích tụ mỡ trong cơ thể, bao gổm: sự béo phì trung ương, phì đại mặt trước sau cổ (gù trâu), tàn phá thắn kinh ngoại vi, mặt, phì đại tuyến vú, hội chứng cushing.
Dùng cùng lúc Tenofovir với lamivudinvà Efavirenz có thể gãy giảm mật độ khoáng của xương sống thắt lưng, làm tăng nóng độ của 4 yếu tố sinh hoá trong chuyển hoấ xương, tâng nóng độ hormon tuyến cận giáp trong huyết thanh. Cẩn theo dõi xương chặt chẽ nơi các bệnh nhân có tiền sừgáy xương hoặc có nguy cơ loãng xương, viêc bổ sung Calci và Vitamin D có thề hữu ích
mặc dẫu hiệu quá chưa được chứng minh. Nếu nghi ngờ có những bất thường vé xương, cẩn hỏi ý kiến của bác sĩ.

8. TƯƠNG TÁC VỚI CÁC THUỐC KHÁC VÀ CÁC DẠNG TƯƠNG TÁC KHÁC
Các thuốc chịu ânh hưởng hoặc chuyển hoá bởi men gan:
• Tương tác dược động học ciiaTenofovir với các thuốc ức chế hoặc cơ chất của các men gan là chưa chác chắn.Tenoíovir và các tiền chất không phải cơ chất CYP, khống ức chế các CYP đổng phân 3A4,2D6,2C9 hoặc 2E1 nhưng hơi ức chế nhẹ trên 1A.
– Các thuốc chịu ánh hưởng hoặc thải trừqua thận:
• Tenofovir tương tác với các thuốc làm giảm chức năng thận hoặc cạnh tranh đào thài qua ổng thận (như: Acyclovir, Cidofovir, Ganciclovir, Valacyđovir, Valganciclovir), làm tăng nồng độ Tenofovir huyết tương hoặccácthuốc dùng chung.
– Thuốc ức chế protease HIV:
. Có sự tác dụng hiệp lực giữa Tenofovir và các chất ức chẻ protease HIV như: Amprenavir, Atazanavir, Indinavir, Ritonavir, Saquinavir.
– Thuốc ức chếenzym phiên mã ngược không nucleosid:
• Có sự tác dụng hiệp lực giữaTenoíovir và các chất ức ché men sao chép ngược không nudeosid như: Delavirdin, Efavirenz, Nevirapin.
– Thuốc ức chế enzym phiên mã ngược nucleosid:
• Có sự tác dụng hiệp lực giữa Tenoíovir và các chất ức chế enzym phiên mã ngược nudeosid như: Abacavir, Didanosin, Emtricitabin, Lamivudin, Stavudin, Zalcitabin, Zidovudin.
– Các thuốc tránh thai đường uống:
• Sự tương tác dược động học với các thuốc tránh thai đường uống chứa Ethinyl estradiol và Norgestimat còn chưa rõ.

9. TRƯỜNG HỢP CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
Chí dùng thuốc cho phụ nữ mang thai khi lợi ích điểu trị vượt trội các nguy cơ có thể xảy ra đổi vói thai nhi. Phụ nữ trong độ tuổi sinh đè nên kèm theo các biện pháp tránh thai hiệu quả do khả náng làm tăng thụ thai cùa thuốc chưa được biết rõ.
Không dùng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ cho con bú. Theo khuyến cáo chung, phụ nữ nhiễm HIV không nên cho con bú để tránh lây nhiên HIV cho trẻ.

10. TÁC DỤNG ĐỐI VỚI KHẢ NĂNG LAI XE VA VẬN HÀNH MÁY MÓC
Chưa có nghiên cứu cho thấy tác dụng của thuốc ảnh hường đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên cần thông báo cho bệnh nhân về khả năng gây chóng mặt khi điếu trị bẳng thuốc này.

11. QUÁ LIẾU VÀ CÁCH XỬ TRl
Triệu chứng quá liều khi dùng liều cao chưa được ghi nhận. Nếu xảy ra quá liều cần theo dõi các dấu hiệu ngộ độc, nếu cần nên áp dụng các biện pháp điều trị nâng đỡ cơ bản. Tenofovir được loại trừ hiệu quả qua thẩm phân máu với hệ số tách khoảng 54%. Với liéu đơn 300 mg, một lán thẩm phân kéo dài 4 giở, có thể loại trừ được khoảng 10% liều dùng.

12. TÁC DỤNG KHỒNG MONG MUỐN
Các tác dụng phụ thưởng gặp nhất là rối loạn nhẹ trên đường tiêu hoá, nhất là tiêu chây, buốn nôn, nôn, đau bụng, đáy hơi, khó tiêu, chán ăn.
Tăng amylase huyết, viêm tụy.
Giảm phosphat huyết cũng có xảy ra.
Phát ban ngoài da.
Bệnh thẩn kinh ngoại biên, đau đáu, chóng mặt, mất ngủ, trám cảm, suy nhược, ra mó hôi và đau cd.
Tăng men gan, tăng triglycerid huyết, tăng đường huyết và thiếu bạch cẩu trung tính.
Suy thận, suy thận cấp và các tác dụng trên ống lượn gần, bao gổm hội chứng Fanconi.
Nhiêm acid lactic, thường kết hợp với chứng gan to nặng và gan nhiễm mỡ.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

13. BẢO QUÀN
Nhiệt độ không quá 30°c, tránh ấm.

Hãng Sản Xuất: Công Ty Cổ Phần BV PHARMA.