Thông tin hoạt chất Acid Zoledronic

Loãng xương là tình trạng bệnh lý dâu dài và phổ biến khiến xương của bạn trở nên yếu, giòn và dễ gãy hơn. Tình trạng loãng xương xảy ra khi cơ thể hấp thụ nhiều xương hơn nó tạo ra. Và để hạn chế những trường hợp dễ dàng làm gãy xương thì việc điều trị loãng xương là vấn đề cần được chú ý nhiều hơn nhằm cải thiện mật độ xương, giúp xương chắc khỏe.

Acid zoledronic là thuốc dùng để điều trị một số bệnh về xương: loãng xương, calci máu cao do ung thư, paget xương …

Acid Zoledronic là gì?

Hiện nay, có một số sản phẩm chứa Acid Zoledronic như:

Aclasta 5mg/100mL của Novartis (xuất xứ từ Thụy Sĩ) giá khoảng 7.100.000/lọ

Zometa 4mg/100mL cỉa Novartis (xuất xứ từ Thụy Sĩ)

Cơ chế tác dụng của Acid zoledronic

Acid zoledronic là hoạt chất thuốc nhóm biphossphonate chứa -N- và tác động chủ yếu trên xương. Đây là chất ức chế sự tiêu xương qua trung gian của hủy cốt bào.

Tác dụng chọn lọc của biphossphonate trên xương dựa vào ái lực cao của nhóm thuốc này với xương được khoáng hóa. Acid zoledronic dùng đường tĩnh mạch được phân bố nhanh vào xương và khu trú trước hết vào các vị trí có sự luân chuyển xương cao.

Từ việc ức chế hoạt tính của các tế bào hủy xương và sự giải phóng calci từ các khối u, do đó làm giảm calci máu. Trên những bệnh nhân có calci máu cao do ung thư, acid zoledronic làm nồng độ calci và phospho huyết, đồng thời tăng bài tiết các chất này ra nước tiểu.

Nghiên cứu lâu dài trên động vật cho thấy acid zoledronic ức chế tiêu xương nhưng không có tác dụng xấu đến tạo xương, khoáng hóa hoặc độc tính cơ học của xương. Ngoài tác dụng ức chế mạnh trên xương, acid zoledronic còn có nhiều đặc tính kháng u, góp phần mang lại hiệu quả toàn bộ trong điều trị di căn vào xương.

Acid zoledronic hàm lượng khác nhau sẽ được chỉ định trong những trường hợp khác nhau:

Dược động học

Nồng độ acid zoledronic trong huyết tương tăng lên nhanh chóng sau khi truyền tĩnh mạch. Tỷ lệ gắn với protein huyết tương thấp và rất khác nhau giữa các nghiên cứu, khoảng 22-56%. acid zoledronic không bị chuyển hóa, khoảng 23-55% liều dùng được thải qua thận dưới dạng không đổi trong 24h, phần còn lại chủ yếu lưu trữ ở xương và đào thải rất chậm. Thời gian bán thải cuối cùng khoảng 146h, tốc độ thải trừ qua thận giảm ở những bệnh nhân suy thận nặng.

Liều dùng và cách dùng

Tăng calci máu do khối u ác tính: dùng 1 liều đơn 4mg/100ml, truyền tĩnh mạch trong ít nhất 15 phút, có thể lặp lại sau ít nhất 7 ngày cũng với liều trên (nếu thấy cần thiết).
Di căn xương do ung thư: một liều đơn 4mg/100ml truyền tĩnh mạch 3-4 tuần một lần
Đau tủy xương: 4mg/100ml truyền tĩnh mạch không dưới 15 phút, cách 3-4 tuần/lần. Bổ sung calci 500mg và 400IU vitamin D.
Bệnh paget xương: tuyền tĩnh mạch liều đơn 5mg/100ml. Người bệnh nên bổ sung Ca nguyên tố 1500mg và vit D 800IU hàng ngày, đặc biệt là trong 2 tuần sau khi dùng thuốc.
Điều trị loãng xương: một liều đơn 5mg/100ml truyền tĩnh mạch 1 lần/năm
Dự phòng loãng xương sau mãn kinh: 5mg/100ml truyền tĩnh mạch không dưới 15 phút, cách 2 năm/lần.

Tác dụng phụ của Acid Zoledronic

Thường gặp: Giảm phosphat máu, thiếu máu, hội chứng giả cúm (đau xương, đau cơ, sốt, cứng cơ), rối loạn tiêu hóa, rung nhĩ, đau đầu, chóng mặt, viêm kết mạc, suy thận.

Ít gặp: chán ăn, rối loạn vị giác, khô miệng, viêm miệng, đau ngực, tăng huyết áp, giảm huyết áp, khó thở, ho, run cơ, lo lắng, rối loạn giấc ngủ, nhìn mờ, tăng cân, ngứa, ban đỏ, đổ mồ hôi, chuột rút,…

Hiếm gặp: chậm nhịp tim, lú lẫn, tăng K+ máu, giảm toàn thể huyết cầu, hoại tử xương hàm,…

Những lưu ý khi sử dụng Acid zoledronic

trước khi truyền thuốc	trong khi truyền thuốc	sau khi truyền thuốc
– Cần bổ sung calci và vitamin D đầy đủ hàng ngày. – Đo mật độ xương – Làm xét nghiệm máu, điện tâm đồ, siêu âm tim, X-Quang, cộng hưởng từ (nếu cần). – Đánh giá và kiểm soát các bệnh lý phối hợp.	– Zoledronic acid 5mg/100mL được truyền tĩnh mạch trong ít nhất 15 phút. – Bệnh nhân sẽ được bù đủ dịch bằng natriclorua 0,9% truyền tĩnh mạch và nên uống nhiều nước để tránh mất nước.	– Phản ứng sau truyền thường gặp (30%): sốt, đau mỏi cơ, đau đầu… Các dấu hiệu này. sẽ hết trong 1-3 ngày và giảm mức độ ở những lần truyền sau. – Tác dụng phụ hiếm gặp khác: khó thở, buồn nôn, rối loạn nhịp tim, hoại tử xương hàm… => Thông báo ngay cho bác sĩ khi có dấu hiệu bất thường. – Tiếp tục bổ sung Calci và vitamin D theo đơn.

Cảnh báo đối với Acid zoledronic

Không sử dụng nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú.
Acid zoledronic có thể gây ra các vấn đề nghiêm trọng về thận. Gọi cho bác sĩ nếu bạn đi tiểu ít hơn bình thường, sưng bàn chân hoặc mắt cá chân, hoặc nếu bạn cảm thấy mệt mỏi, khó thở.

Tương tác thuốc

– Các thuốc lợi tiểu quai, kháng sinh nhóm aminoglycosid có thể hiệp đồng tác dụng làm tăng nguy cơ giảm Ca++ máu của acid zoledronic.

– Các thuốc có độc tính trên thận, thuốc chống viêm không steroid, thalidomid làm tăng nguy cơ ADR trên thận của acid zoledronic

– Không được trộn lẫn với dung dịch calci hoặc các dung dịch tiêm truyền có cation hóa trị 2 như dung dịch Ringer Lactac.

– Ảnh hưởng đến kết quả xét nghiệm: có thể cản trở các tác nhân chẩn đoán hình ảnh (VD: technetium-99m-methyl-diphossphonate) trong quá trình quét xương.